sevrage mépronizine et équanil

Si vous souhaitez effectuer un sevrage à la mépronizine ou à l’équanil, je vous conseille le foum : 

 http://benzo.forumactif.net

Ne jamais stopper brusquement !
il n’est pas possible d’effecutuer de substitution par d’autres molécules
 
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les carbamates

Les Carbamates, agissent au niveau de l’ensemble récepteur GABA et ont donc des propriétés pharmacodynamiques assez semblables
Les carbamates peuvent également entraîner une dépendance, proche de celle des barbituriques. Cette famille de médicaments, particulièrement banalisée en France, entraîne des risques importants en cas d’intoxication aiguë. La dépendance est forte
 
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les carbamates (médicaments)

ALBENDAZOLE BETHANECHOL CHLORURE CARISOPRODOL CYCLARBAMATE EMYLCAMATE FELBAMATE FLUBENDAZOLE HEXAPROPYMATE MEBENDAZOLE MEBUTAMATE MEPROBAMATE METHOCARBAMOL METHYLPENTYNOL CARBAMATE MOLSIDOMINE OXYFENAMATE PHENPROBAMATE PROCYMATE PYRICARBATE RIVASTIGMINE URETHANE
Sont dans la liste des 77 médicaments très dangereux de l’afssaps
acéprométazine, méprobamate. Association d’une phénothiazine sédative antagoniste des récepteurs H1 de l’histamine, et d’un anxiolytique ligand des récepteurs GABA

Réévaluation du bénéfice/risque du méprobamate (Equanil® 250 mg et 400 mg, comprime enrobé et Méprobamate Richard® 200 mg et 400 mg, comprimé)

En 2004, l’observation d’un risque de pharmacodépendance, de syndrome de sevrage grave (effets indésirables induits par l’arrêt de consommation du produit) et d’intoxications volontaires graves a conduit à restreindre l’indication de ces spécialités….Compte tenu de ces éléments, la Commission d’AMM a voté contre le maintien de l’autorisation de mise sur le marché des spécialités Equanil 250 mg et 400 mg ®, comprimé enrobé et Méprobamate 200 mg et 400 mg Richard, comprimé. La Commission d’AMM a également voté contre le maintien de l’AMM de la spécialité Equanil injectable 400 mg/5ml indiquée en deuxième intention dans les états aigus d’anxiété ou d’agitation.

Réévaluation du bénéfice/risque de la spécialité Mépronizine®

La Mépronizine® est un somnifère qui était indiqué dans l’insomnie chez l’adulte. Elle contient 2 substances actives : le méprobamate (anxiolytique) et l’acéprométazine (phénothiazine) et est utilisée lorsque des benzodiazépines ne peuvent être prescrites. Elle est autorisée en France depuis 1986, et commercialisée par le laboratoire Sanofi Aventis France.
Ce médicament se présente sous forme de comprimés enrobés sécables et s’administre par voie orale.
A la suite d’une réévaluation du rapport bénéfice/risque de ce médicament, l’Afssaps a restreint son indication à l’insomnie occasionnelle chez l’adulte lorsque le rapport bénéfice/risque des benzodiazépines ne paraît pas favorable, a limité la durée de traitement, a déconseillé son utilisation chez le sujet âgé, et a demandé au laboratoire Sanofi-Aventis France de réduire le nombre de comprimés disponibles par boite. En accord avec l’Afssaps, une lettre d’information  a été adressée le 27 septembre 2010 aux professionnels de santé.

Compte tenu de ces éléments, la Commission d’AMM a voté contre le maintien de l’AMM de la Mépronizine®, en accord avec la Commission nationale de Pharmacovigilance.

La Mépronizine ® est un somnifère dont la réévaluation du rapport bénéfice / risque a conduit l’Afssaps à en restreindre les indications, à limiter la durée de traitement, à réduire le nombre de comprimés disponibles par boite, et à déconseiller son utilisation chez le sujet âgé. Cette réévaluation fait suite notamment à la survenue de cas d’intoxications volontaires graves, et d’effets indésirables neurologiques plus particulièrement dans la population âgée.
Le méprobamate, commercialisé en France sous le nom Equanil, fait partie de la famille des carbamates primaires. Il est utilisé pour ses propriétés myorelaxante (relâchement musculaire) et anxiolytiques, notamment pour le sevrage alcoolique.
Noctran et mépronizine : Ces décisions de retrait d’AMM seront effectives à compter respectivement du 27 octobre 2011 et du 10 janvier 2012
PSYCHOLEPTIQUE TRANQUILLISANT SEDATIF MYORELAXANT) ANTICONVULSIVANT
Le felbamate est un carbamate (-O-CO-NH2) dont la structure est proche de celle du méprobamate
A la demande de l’Afssaps, en raison de la gravité des intoxications au méprobamate, les centres anti-poison ont analysé l’ensemble des cas d’intoxication volontaire qui leur ont été signalés.
Les résultats de cette évaluation ont conduit les autorités de santé à :
  • Réduire la taille du conditionnement des formes comprimé :
    – de 30 à 10 comprimés pour la spécialité Equanil 400 mg, comprimé enrobé sécable
    – de 30 à 20 comprimés pour la spécialité Equanil 250 mg, comprimé enrobé
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les carbamates (insecticides)

Les organophosphorés et les carbamates sont des antiparasitaires très utilisés, ils entrent notamment dans la composition de certains antipuces à usage vétérinaire(colliers).
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les autres drogues dures médicales agissant sur les recepteurs gaba

Non Aux Benzodiazépines (NAB)
L’atarax semble agir comme une benzodiazépine
Codéine,morphiniques, Dextropropoxyphène, tramadol, méthadone…
Et les anticonvulsivants sont maintenant utilisés comme régulateurs d’humeurs (normothymique) et comme traitement des troubles bipolaires
dont le neurontion, lyrica,
Le Lithium a une action ionique directe et agit également sur le système GABA
Tous sont dérivés de l’acide barbiturique et de ses homologues (acide thiobarbiturique, acide iminobarbiturique)
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guide critique des médicaments de l’âme (professeur david Cohenet et suzanne Cohen)

épuisé, uniquement d’occasion (sur internet)
 

 

Table des matières

 

Mise en garde
Pourquoi ce guide a vu le jour

Introduction

Classification des médicaments de l’âme

Les antidépresseurs

  • Ce qu’il est important de savoir
  • Historique
  • La dépression
  • Diverses façons d’expliquer la dépression
  • Les dépressions liées à des problèmes physiques
  • Les antidépresseurs sont-ils vraiment efficaces ?
  • Traiter la dépression sans médicaments
  • Que faire en cas de dépression ?
  • Les substances utilisées pour traiter la dépression

    - Les antidépresseurs tricycliques et hétérocycliques
    - Le Prozac et les antidépresseurs IMAO

  • Les nouveaux antidépresseurs
  • Les électrochocs

Le lithium et les autres régulateurs de l’humeur

  • Ce qu’il est important de savoir
  • Historique
  • Le trouble maniaco-dépressif ou trouble bipolaire
  • Le cas de manie liés à des problèmes physiques
  • Les difficultés de l’intervention psychosociale
  • Les substances utilisées pour régulariser l’humeur

    - Le lithium
    - La carbamazépine
    - L’acide valproïque

  • Autres traitements médicaux

Les neuroleptiques (ou antipsychotiques)

  • Ce qu’il est important de savoir
  • Historique
  • Les neuroleptiques : progrès ou catastrophe médicale ?
  • Les effets typiques des neuroleptiques
  • La schizophrénie et les autres psychoses
  • Une maladie du cerveau héréditaire ?
  • Causes psysiques de certaines psychoses
  • Traiter la psychose sans médicaments
  • Les substances utilisées contre les psychoses
  • Autres traitements médicaux

Les antiparkinsoniens

  • Ce qu’il est important de savoir
  • La maladie de Parkinson
  • Pourquoi les neuroleptiques produisent-ils du parkinsonisme ?
  • Les substances utilisées pour masquer le parkinsonisme

Le Ritalin et les autres stimulants du système nerveux central

  • Ce qu’il est important de savoir
  • Historique
  • L’hyperactivité et les troubles de l’attention chez l’enfant
  • Traiter l’hyperactivité sans médicaments
  • Les substances utilisées comme stimulants

Les tranquilisants et les somnifères

  • Ce qu’il est important de savoir
  • Historique
  • L’anxiété
  • Diverses façons d’expliquer l’anxiété
  • L’anxiété liée à des problèmes physiques
  • L’insomnie
  • L’insomnie liée à des causes psychologiques
  • L’insomnie liée à des problèmes physiques
  • Traiter l’insomnie sans médicaments
  • Les substances utilisées pour traiter l’anxiété et l’insomnie

    - Les benzodiazépines
    - Les antihistaminiques
    - Les barbituriques
    - Les carbamates

  • Les autres tranquilisants

    - Les bêta-bloquants
    - Le buspirone

  • Les autres somnifères
  • Autres traitements médicaux

Le sevrage

  • Ce qu’il est important de savoir
  • Le sevrage, une décision personnelle
  • Les obstacles à surmonter pour entreprendre un sevrage
  • Mettre toutes les chances de son côté
  • Comment faire un sevrage
  • Les symptômes du sevrage
  • Le sevrage des antidépresseurs
  • Le sevrage du lithium
  • Le sevrage des neuroleptiques
  • Le sevrage des antiparkinsoniens
  • Le sevrage des stiumulants
  • Le sevrage des tranquilisants et des somnifères
  • Le sevrage des barbituriques
  • La période de reconstruction physique et mentale

Les thérapies psychosociales : quelques mises en garde

  • Quelques conseils pour vous guider dans le choix d’un thérapeute
  • Comment un psychothérapeute peut-il nuire à ses clients ?
  • Autres critiques générales de la psychothérapie
  • L’émancipation graduelle des personnes qui suivent des thérapies

Les droits et les recours

  • Le droit à l’affirmation
  • L’acceptation ou le refus du traitement
  • L’aptitude à consentir au traitement
  • Le mandat et le rôle du mandataire
  • La garde en établissement (cure fermée)
  • Le droit d’accès au dossier médical
  • L’utilité de faire appel à un avocat ou à un conseiller en droit

Les organismes québécois de défense des droits en santé mentale

  • Liste des organismes de défense des droits, par région
  • Les autres groupes d’entraide

Mode d’emploi à l’intention des lecteurs de la France

Principaux ouvrages utilisés pour la réalisation de ce guide
Sources des commentaires cités

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Les anxiolitiques et hypnotiques dont les carbamates

 
 

LES ANXIOLYTIQUES
ET
LES HYPNOTIQUES

 

 

A. LES ANXIOLYTIQUES

Tout état anxieux n’appelle pas automatiquement une prescription de tranquillisants dont la consommation est particulièrement élevée en France.
Les symptômes psychiques, physiques et comportementaux de l’anxiété deviennent pathologiques lorsqu’ils atteignent un caractère invalidant. Ils justifient alors un traitement spécifique.
Concevoir le traitement comme seulement symptomatique et transitoire.

 

1. HISTORIQUE :
Les benzodiazépines synthèse 1957, mise sur le marché en1961.
Les carbamates, synthétisés 1954.

 

2. MECANISME D’ACTION :

a) HYPOTHESE BIOCHIMIQUE :

Nous avons vu jusqu’à présent que des hypothèses biologiques concernant des amines biogènes (sérotonine, dopamine…), mais il y a aussi des acides aminés qui sont des neuromédiateurs 1000 fois plus présents dans le cerveau. Ils sont généralisés dans tous le cerveau : le tronc cérébral, les noyaux centraux, le système limbique et le cortex. La majorité des neurones corticaux utilise le GABA comme neuromédiateur. Les deux principaux acides aminés neurotransmetteurs sont l’acide gamma aminobutyrique (GABA) et l’acide glutamique. Le GABA est un inhibiteur et l’acide glutamique un excitateur.

D’une manière simplifié on peut considérer le cerveau en équilibre entre ces deux neurotransmetteurs et toutes les amines biogènes ne seraient simplement impliquer que dans la modulation de cet équilibre. IL est important que l’inhibition synaptique soit régulée ; trop forte elle entraîne une perte de connaissance et un coma ; trop faible, elle provoque des crises d’épilepsie.

b) MODE D’ACTION SYNAPTIQUE :

Les BZD se fixe sur des récepteurs spécifiques qui facilite la transmission
GABA qui est un inhibiteur du neurone, donc qui ralenti son activité.
Les neuromédiateurs qu’on a jusqu’à présent étudié sont des substances qui agissent indirectement sur l’excitation de la membrane (donc sur la propagation de l’information ou potentiel d’action) via des systèmes dit "second messager " post-synaptiques. 
Le GABA agit directement sur l’excitation menbranaire en modifiant la distribution des ions de part et d’autre de la membrane par la modulation d’un canal ionique (chlorique).

L’action des BZD résulte de la sensibilisation des récepteurs GABA en se fixant sur des sites spécifiques. Ce qui se traduit par une plus grande activité du GABA qui augmente l’ouverture du canal Cl-, par conséquent, un plus grand courant d’ions Cl- inhibiteur. 
En augmentant le – dans la cellule l’influx nerveux est ralenti 
On abouti ainsi à une inhibition de la synapse, donc de la transmission nerveuse.

Ce qui est intéressant dans ces données, c’est que la plupart des anticonvulsivants agissent sur le système GABA. Et les anticonvulsivants sont maintenant utilisés comme régulateurs d’humeurs (normothymique) et comme traitement des troubles bipolaires : Tegretol®, Dépamide®
Le Lithium a une action ionique directe et agit également sur le système GABA. 
L’hypothèse d’action des sismothérapies serait aussi en rapport avec la régulation GABA en favorisant une action anticonvulsivante.
L’action de l’alcool enfin et des médicaments anti-alcool comme l’Aotal® agit aussi sur ce système.

 

3. CLASSIFICATION DES ANXIOLYTIQUES :

MÉDICAMENTS PUISSANCE
Max <1< Faible
VITESSE D’ABSORPTION DURÉE D’ACTION MÉTABOLITES ACTIFS
Urbanyl® 5 Moyenne Longue (>24h) Oui
Rivoyril® 0.5 rapide Longue Oui
Tranxene® 7.5 Rapide (30 min) Longue Oui
Valium® 5 rapide (30min) Longue Oui
Lysanxia® 10 Lente Longue Oui
Xanax® 0.5 Moyenne Courte (<12) Oui
Lexomil® 3 Moyenne Courte Oui
Temesta® 1 Moyenne Courte Non
Seresta® 15 Lente Courte Non

LES CARBAMATES :
Les Carbamates, agissent au niveau de l’ensemble récepteur GABA et ont donc des propriétés pharmacodynamiques assez semblables
Globalement, le rapport bénéfice/risque de ces substances est inférieur à celui des benzodiazépines. L’efficacité n’est jamais supérieure, les effets indésirables (sédation, amnésie, dépendance) sont au moins égaux à ceux des benzodiazépines. De plus, leur toxicité aiguë est très supérieure.
Ils ont un effet sédatif rapide intéressant dans les cas aigus. Equanil® IM : Action rapide, durée d’action courte.

 

 

4. QUAND PRESCRIRE UN ANXIOLYTIQUE :

  • Crise d’angoisse ou d’agitation aiguë : Anxiolytique d’action immédiate, utilisable par voie injectable si nécessaire(opposition, Effet psychologique). Seule la voie IV est plus rapide (risque de dépression respiratoire) Les gouttes sont plus vite absorbées que les comprimés.
  •  Pour l’anxiété chronique (type anxiété généralisée) : Anxiolytique à dose peu ou pas sédative.
  • Le moins inducteur possible de dépendance : Ceux qui ont une demi-vie longue.
    Mais, il faut attendre que l’état d’équilibre soit atteint soit environ deux semaines.
  • Dans les états dépressifs : les anxiolytiques diminuent l’anxiété mais peuvent masquer les signes sans prévenir les risques évolutifs (suicide).
  •  Pour les sujets âgés, il faut réduire les posologies car ils métabolisent en règle beaucoup plus lentement les benzodiazépines. On peut avoir un surdosage facilement : la ½ vie du Valium serait de 20 heures à 20 ans et de 90 heures à 80 ans.

 

5. EFFETS SECONDAIRES :

A la différence des neuroleptiques et des antidépresseurs, les benzodiazépines ont peu d’effets secondaires périphériques ; les effets observés sont dus à une action au niveau du système nerveux central.

  • Action sédative : Somnolence diurne, baisse de la vigilance, trouble de l’attention et de la concentration.
  • Action amnésiante : Amnésie antérograde, trouble de la mémoire de fixation.
  • Action myorelaxante : Ralentissement psychomoteur, fatigue, chutes, dérobement des jambes, sensations ébrieuses.
  • Syndrome de sevrage : Dépendance. L’interruption brutale d’un traitement par les benzodiazépines peut être source d’un effet rebond.
  • Réactions paradoxales : Effet désinhibiteur avec sub-exitation.
  • L’erreur la plus commune consiste à laisser passivement une poursuite indéfinie du traitement. Réévaluation régulière de la prescription. 

 

 

B. LES HYPNOTIQUES

Les médicaments actuellement utilisés comme hypnotiques 
sont en fait des anti-éveils ; ils n’ont pas d’effet promoteur sur
le sommeil ; moins éveillé, le sujet s’endort mieux et/ou se réveille moins.

 

1. CLASSIFICATION :

Presque tous les tranquillisants sont sédatifs et hypnotiques. En général la plupart des médicaments décrits comme anxiolytique sont hypnotiques fortes doses.
Toutes les substances utilisées comme hypnotiques ont des absorptions et des éliminations rapides, limitant les effets résiduels.

1) Les benzodiazépines Peu d’effets résiduels diurnes lorsque la dose minimale efficace est utilisée.
Les demi-vies d’élimination varient cependant de 2,4h pour le Stlinox® à 20h pour le Rohypnol®.
Troubles mnésiques et rebond de l’insomnie à l’arrêt. Risque de pharmacodépendance en cas d’administration prolongée. Après quelques semaines d’utilisation le gain est comparable à un placebo hormis un effet subjectif de confort mal expliqué (effet amnésiant ?).

2) Les nouveaux hypnotiques, apparentés aux BZD : Imovane®, Stilnox® sont peu anxiolytiques. , peuvent se prévaloir d’un meilleur respect des qualités physiologiques du sommeil. 

3) Des Neuroleptiques sont utilisés comme hypnotiques :
Théralène® ; A effet sédatif équivalent, les antihistaminiques induisent moins de troubles mnésiques que les benzodiazépines. Le risque de dépendance est faible.
Mais Les effets résiduels sont importants. 

4) Association de deux molécules : carbamate ou benzodiazépine et neuroleptique : risque d’addition des inconvénients propres à chacun des composants. Mépronizine® et Noctran®.

MÉDICAMENTS 1/2 VIE D’ÉLIMINATION MÉTABOLITE ACTIF
Rohypnol® Longue > 12 Oui
Havlane® Moyenne < 12 Non
Mogadon® Longue > 12 Non
Noctamine® Moyenne < 12 Non
Stilnox® Courte Non
Imovane® Courte Oui
Theralene® Longue Effets des NL
Noctran® Longue Effets des NL
Mepronizine® Longue Effets des NL

2. QUEL HYPNOTIQUE CHOISIR :

On peut considérer que les hypnotiques à élimination très rapide sont préférentiellement indiqués dans les insomnies du début de nuit.

Les substances à élimination plus lente laissant attendre un meilleur effet sur le maintien du sommeil avec un plus grand risque d’effets résiduels au moment du réveil.

Prescription à priori courte : 4 semaines maximum sans réévaluation.

http://cve.chez-alice.fr/zone_patient/Info_medicales/traitement/les_anxiolytiques.html

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